作业帮影响软膏剂中药物透皮吸收的因素主要有哪些
来源：学生作业帮助网 编辑：作业帮 时间：2024/11/28 03:12:36
影响软膏剂中药物透皮吸收的因素主要有哪些
影响软膏剂中药物透皮吸收的因素主要有哪些
影响软膏剂中药物透皮吸收的因素主要有哪些
影响透皮吸收的因素有：
1 ．皮肤条件
（ 1 ）应用部位.皮肤的厚薄、毛孔的多少等与药物的穿透、吸收均有关系；
（ 2 ）病变皮肤.病变破损的皮肤能加快药物的吸收,药物自由地进入真皮,吸收的速度和程度大大增加,但可能引起疼痛、过敏及中毒等副作用；
（ 3 ）皮肤的温度与湿度.皮肤温度高,皮下血管扩张,血流量增加,吸收增加.潮湿的皮肤,可增强角质层的水合作用（皮肤外层中的角蛋白或其降解产物,具有与水结合的能力称为水合作用）,使其疏松而增加药物的穿透；④清洁的皮肤.用肥皂等清洁剂可洗去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物,有利药物的穿透.
2 ．药物性质
皮肤细胞膜是类脂性的,非极性较强,一般油溶性药物较水性药物更易穿透皮肤,但组织液却是极性的,因此,药物必须具有合适的油、水分配系数,即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想.而在油、水中都难溶的药物则很难透皮吸收.高度亲油的药物可能聚积在角质层表面而难以透皮吸收.药物穿透表皮后,通常相对分子质量愈大,吸收愈慢,宜选用相对分子质量小,药理作用强的药物.
3 ．基质的组成与性质
基质的组成和性质,直接影响药物的释放、穿透、吸收.软膏中药物的释放在乳剂型基质中最快（与基质具有表面活性有关）,动物油脂中次之,植物油中又次之,烃类基质中最差.基质的组成若与皮脂分泌物相似,则利于某些药物穿透毛囊和皮脂腺.水溶性基质聚乙二醇对药物的释放虽快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的软膏很难透皮吸收.基质的 pH 影响弱酸性与弱碱性药物穿透吸收,当基质 pH 小于弱酸性药物的 pK a 或大于弱碱性药物的 pK a 时,这些药物的分子形式显著地增加,脂溶性增大而利于穿透.基质中含有其他附加剂能影响药物的吸收,表面活性剂加入到油脂性基质中能增加药物的吸收,丙二醇与表面活性剂同用,能促进水溶性药物穿透毛囊；基质与皮肤的水合作用,能增加药物的穿透,烃类基质的闭塞性好,可引起较强的水合作用,W/O 型乳剂基质次之,O/W 型乳剂基质又次之,水溶性基质则几乎不能阻止水分蒸发.
4 ．其他因素
药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时间等与药物吸收的量成正比.此外,年龄和性别的不同对皮肤的穿透、吸收能力亦有影响.老年人因皮肤干燥,其穿透和吸收能力差；女性较男性皮肤薄,屏障机能亦较弱,故其穿透、吸收能力较强；婴儿的表皮比成人薄,故穿透能力比成人要大.