青蒿素的结构特点.这是天然药物化学课的老师提出的一个问题.请高手们也以问答题来对待.青蒿素的结构特点.
来源:学生作业帮助网 编辑:作业帮 时间:2024/06/30 07:47:10
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青蒿素的结构特点.
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青蒿素是我国首次从菊科植物黄花蒿(Aremisiaannua Linn)提取、分离得到的一种高效、低毒的抗疟药. 本品具有倍半萜内酯的结构,其特征在于含有一个内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构.
青蒿素的构效关系研究表明:
结构中内过氧化物对活性存在是必需的,如双氧桥被还原为单氧成为脱氧青蒿素,会完全失去抗疟活性.
只有内过氧键还不能产生足够的抗疟活性,本品的抗疟活性更应归于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构.
经进一步的研究认为疏水基团的存在和过氧键的位置对其活性也至关重要.
如在其分子中引入亲水性基团或使其极性增大,则导致抗疟活性减少.
为保持和增加抗疟活性,其亲脂性是非常重要的.
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