B-Raf抑制剂Vemurafenib (PLX4032）的使用说明?

来源：学生作业帮助网 编辑：作业帮 时间：2024/07/11 21:45:43
B-Raf抑制剂Vemurafenib (PLX4032）的使用说明?
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B-Raf抑制剂Vemurafenib (PLX4032）的使用说明?
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B-Raf抑制剂Vemurafenib (PLX4032）的使用说明?
简介：\x09
Vemurafenib (PLX4032,RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM.
靶点：\x09SRMS\x09ACK1\x09B-Raf (V600E)\x09C-Raf\x09MAP4K5 (KHS1)\x09
IC50：\x09 18 nM \x09 19 nM \x09 31 nM \x09 48 nM \x09 51 nM
体外研究：\x09PLX4032抑制B-RAFV600E,C-RAF,和 野生型B-RAF,IC50分别为31 nM,48 nM,和100 nM.PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1,KHS1,和SRMS,IC50 为18 nM 到51 nM.PLX4032作用于黑色素瘤细胞系,抑制效果依赖于B-RAF突变状态,因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞,包括V600E,V600D,V600K,和V600R,但是对野生型或其他突变没有作用效果.
体内研究：\x09PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAFV600E-突变鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长.PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX,Colo829,和A375移植瘤小鼠,抑制肿瘤生长,延长小鼠寿命.
特征：\x09PLX4032是新型有效的B-RAFV600E 肿瘤蛋白抑制剂.
参考：www.selleck.cn/products/PLX-4032.html

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