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来源:学生作业帮助网 编辑:作业帮 时间:2024/11/19 21:31:16
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求阿司匹林的溶解度
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自1899年德国拜耳公司推出阿司匹林至今,阿司匹林已有百年应用历史.近年来,随着阿司匹林新用途不断被开发.这一百年老药的缺点也日益凸现,如对胃肠道有刺激,可引起消化道出血;在水平溶解度有限,相对生物利用度低等.以往多少年来,药物学家试图对其进行改造,但一直未能取得明显突破.可喜的是,近期,美、俄药物学家在新型阿司匹林的研制方面取得了新进展.
美国的一个科研小组向美国化学品协会提出报告,他们研制出一种名叫“宝利阿司匹林”的新药,它比传统阿司匹林更有效、更安全.
据介绍,这种新型阿司匹林是由大约100个阿司匹林分子所构成,这些分子粘接起来形如一条链,科研人员把这些粘接在一起的阿司匹林分子制成药片,这种药片到达肠道里才会分解,由于这种新药呈碱性,可以和酸中和,所以可避免传统阿司匹林对胃肠道有刺激的副作用. 科研人员称,“宝利阿司匹林”可能在两年以后上市.
在美国科研人员研制出“宝利阿司匹林”的同时,俄罗斯科学院西伯利亚分院固体化学研究所的科学家们也研制出一种新型阿司匹林片剂.这种药片与德国拜耳化学公司生产的传统阿司匹林药片相比,有效成分乙酰水杨酸用量相对较少,药片成本较低,这使德国拜耳公司生产的传统阿司匹林药片面临新的挑战.
俄科学家从1994年就开始了这项研究工作.通过反复实验,他们找到一种低成本补充添加物质,它可以增加乙酰水杨酸在水中的溶解度、使药片能在少量水中溶解.从药物作用上讲,这种补充添加剂能大大促进药物在体内的溶解和吸收,提高药效,患者服用的剂量可相对少些.此外,俄科学家还将有效成分乙酰水杨酸转化成被中和了的苛性乙酰水杨酸,从而在不降低药效的前提下,大大减少了药物对胃肠粘膜的刺激,使患者服用更安全.
现在,俄科学家已完成了必要的药物毒理测试和临床试验.该药的药物动力学指标,即血药浓度增长速度和血药最大浓度保持时间,均可与德国拜耳公司产品相媲美.俄科学家对这种新型阿司匹林片剂已进行商标注册,预计很快将组织生产.(中国医药报2002年1月3日) }