什么是半合成青霉素
来源:学生作业帮助网 编辑:作业帮 时间:2024/09/29 14:50:02
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什么是半合成青霉素
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什么是半合成青霉素
由于天然青霉素存在有抗菌谱窄、不耐胃酸口服无效及不耐酶易被水解等缺点,因此,通过改变天然青霉素G的侧链可获得耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G+菌等等一系列不同品种的半合成青霉素; 但半合成青霉素的抗菌活性均不及天然青霉素G.
以6APA为中间体与多种化学合成有机酸进行酰化反应,可制得各种类型的半合成青霉素.
6APA是利用微生物产生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或 V而得到.酶反应一般在40~50℃、pH8~10的条件下进行;近年来,酶固相化技术已应用于6APA生产,简化了裂解工艺过程.6APA也可从青霉素 G用化学法来裂解制得,但成本较高.侧链的引入系将相应的有机酸先用氯化剂制成酰氯,然后根据酰氯的稳定性在水或有机溶剂中,以无机或有机碱为缩合剂,与6APA进行酰化反应.缩合反应也可以在裂解液中直接进行而不需分离出6APA.
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